内分泌功能亢进的这种药物治疗原则,用药物抑制或是阻滞激素的合成和分泌是治疗内分泌功能亢进症的常用的方法,比如说用硫脲类和咪唑类的药治疗甲亢,用碘剂治疗甲状腺危象,用酮康唑,安鲁米特治疗皮质醇增多症,用苯妥拉明治疗嗜铬细胞瘤型的高血压,用螺内酯治疗全固酮增多症等等。
有些药物可以竞争性的抑制激素和它的受体结合,比如说环丙孕酮治疗中枢性性早熟与雌激素合用治疗女性多毛症等等。
此外采用抑制激素分泌的神经递质或者是激动剂也可以达到抑制激素分泌的目的,比如说血清素拮抗剂赛康定可以用于治疗库欣氏病和泌乳素瘤,生长抑素可以抑制很多激素的分泌,临床上也可以用于治疗生长激素瘤和胰岛素瘤等的治疗。