根据临床研究,发现环孢素A是在肝脏内通过细胞色素p450酶系统,进行代谢,影响该系统的任何药物,都会影响环孢素A的代谢,从而使环孢素A的抑制免疫作用增强,或者是减弱,使环孢素a血浓度或者是毒性作用增加的药物包括酮康唑、红霉素,男性激素,糖皮质激素,钙通道阻滞剂等。
有些药物如利福平,异烟肼,苯妥英钠,苯巴比妥,卡马西平等等,会增加p450酶系统的活性,从而使环孢素A代谢增强,而且降低环孢素A的血浓度,以及会抑制其免疫的作用,而某些药物如两性霉素,美法仑,氨基糖苷类抗生素,非甾体类抗炎药物,造影剂等等,不会改变环孢素A的代谢和血液浓度,但是,会对肾脏的毒性与环孢素A有协同作用。
西米替丁在肾小管与环孢素A竞争性的排泄,所以,如果两种药物在同用的时候,可能会使血肌酐升高。